我国科学家首次实现青蒿素高效人工合成

2012年07月05日 08:45
来源：新华网

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7月4日，记者从上海交通大学获悉，张万斌教授领衔的科研团队，历时七年，经过无数次实验，终于研发出一种常规的化学合成方法，首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成，使青蒿素可以实现大规模工业化生产，造福数亿患者。

上世纪70年代，我国科学家首先发现“青蒿素”治疗疟疾，令全球医学界欢欣鼓舞。但高兴之余，人们发现如何进行青蒿素的高效人工合成，形成规模化生产却成了世界性的难题。几十年过去了，各国科学家都努力破解难题却见效甚微。由于天然植物中青蒿素含量很低，使得该药生产成本很高，药价昂贵。根据世界卫生组织统计，全球每年感染疟疾患者多达3至5亿人，将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。

张万斌教授介绍，目前青蒿素的来源全部从中药材黄花蒿中提取。全球80％的原料青蒿来自中国重庆酉阳，而且青蒿的产量受环境及天气的影响较大。同时，种植黄花蒿需要大片的种植面积，消耗大量的有机溶剂，产生大量的废弃物，从而造成严重的土地和材料资源的浪费。

能不能用化学合成方法来大量制造青蒿素？国内外科学家也进行了大量尝试，但至今未见工业化生产报道。自从上世纪80年代初周维善院士和瑞士诺华公司的研究人员分别用化学方法合成青蒿素以来，国内外许多著名化学家进行了长达30多年的化学合成研究，但收率低，难以产业化。张万斌教授列了一串数字：1吨的黄花蒿，可以提取6到8公斤青蒿素，每公斤青蒿素达4000到6000元；而且还要产生大量废料，既浪费原料，又严重污染环境。因此，青蒿素作为重要战略物资，其工业化生产一直是国际医药产业界所面临的挑战。因为不能大规模工业化生产和高昂的提取成本，青蒿素的价格不菲。

为了破解这个世界难题，张万斌教授领衔的团队，从2005年就开始着手开展这方面的研究工作。经过七年的探索和努力，终于在近期取得了重大进展。科研人员使用他们所发现的一种特定催化剂，将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径，即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后，经氧化重排可高收率地得到青蒿素。该方法合成路线短，收率高。因为无需光照等特殊化学反应条件，适合于大规模的工业化生产。

张万斌教授成果的重大突破之点在于：原料可由提取青蒿素的废料或单糖生物发酵所得，采用关键的催化剂得以实现常规化学合成，便于规模化、工业化生产。同时，以接近60％的高收率得到青蒿素，合成效率高。成果有望解决困扰世界医药产业界三十多年的青蒿素高效人工合成重大难题，使青蒿素类药物更加便宜、易得。

目前，这一成果准备申请国际专利。团队成员将尽快增加实验场地，扩大研发人员队伍，策划中试放大及产业化方案，加速推进产业化进程。